Антагонисты кальция (АК) или блокаторы кальциевых каналов (БКК) – это большая группа препаратов, которая используются для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, аритмии, ишемической болезни сердца, заболеваний почек. Первые представители БКК (верапамил, нифедипин, дилтиазем) были синтезированы еще в 1960-1970-х и применяются до сих пор.
Рассмотрим подробно механизм действия антагонистов кальциевых каналов, их классификацию, показания, противопоказания, побочные эффекты, особенности лучших представителей группы.
Классификация препаратов
Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения разделил всех представителей блокаторов кальция на две группы – селективные, неселективные. Первые взаимодействуют только с кальциевыми каналами сердца, кровеносных сосудов, вторые – любыми структурами. Поэтому применение неселективных АК сопряжено с большим количеством нежелательных реакций: нарушением работы кишечника, желчного, матки, бронхов, скелетных мышц, нейронов.
Основные представители неселективных АК – фендилин, бепридил, циннаризин. Первые два лекарственных средства применяются редко. Циннаризин улучшает микроциркуляцию нервной ткани, широко применяется для лечения различных видов нарушений мозгового кровообращения.
К селективным блокаторам кальциевых каналов относят 3 класса препаратов:
- фенилалкиламины (группа верапамила),
- дигидропиридины (группа нифедипина),
- бензотиазепины (группа дилтиазема).
Все селективные БКК подразделяют на три поколения. Представители второго отличаются от предшественников продолжительностью действия, более высокой тканевой специфичностью, меньшим числом негативных реакций. Все антагонисты кальциевых каналов последнего поколения – производные нифедипина. Они имеют ряд дополнительных свойств, нехарактерных для более ранних препаратов.
В клинической практике прижился другой тип классификации АК:
- пульсоускоряющие (дигидропиридиновые) – нифедипин, амлодипин, нимодипин,
- пульсозамедляющие (недигидропиридиновые) – производные верапамила, дилтиазема.
Антагонисты кальция представляют собой группу препаратов, которые играют важную роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Врачи отмечают, что их механизм действия основан на блокировке кальциевых каналов, что приводит к снижению проницаемости клеточных мембран для кальция. Это, в свою очередь, способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и снижению артериального давления. Среди наиболее распространенных препаратов данной группы можно выделить амлодипин, нифедипин и верапамил. Врачи подчеркивают, что антагонисты кальция эффективны не только при гипертонии, но и при стенокардии, а также некоторых формах аритмии. Однако, как и любые лекарства, они требуют индивидуального подхода к назначению и контролю за состоянием пациента, чтобы избежать возможных побочных эффектов.
Принцип работы
Ионы кальция являются активаторами многих тканевых обменных процессов, включая мышечное сокращение. Большие количества минерала, поступившие внутрь клетки, заставляют ее работать в максимально интенсивном режиме. Чрезмерное усиление метаболизма повышает ее кислородную потребность, быстро изнашивает. БКК препятствуют прохождению ионов кальция через клеточную мембрану, «закрывая» особые структуры – медленные каналы L-типа.
- Читайте также:
«Входы» такого класса находятся в мышечной ткани сердца, кровеносных сосудах, бронхах, матке, мочеточниках, желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре, тромбоцитах. Поэтому блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют, прежде всего, с мышечными клетками этих органов.
Однако благодаря разнообразию химической структуры, воздействие препаратов отличается. Производные верапамила влияют преимущественно на миокард, проводимость сердечного импульса. Препараты подобные дилтиазему, нифедипину – на мышцы сосудов. Некоторые из них взаимодействуют только с артериями определенных органов. Например, нисолдипин хорошо расширяет сосуды сердца, нимодипин – мозга.
Основные эффекты БКК:
- антиангинальный, антиишемический – предотвращают, купируют приступ стенокардии,
- антиишемический – улучшают кровоснабжение миокарда,
- гипотензивный – понижают артериальное давление,
- кардиопротективный – уменьшают сердечную нагрузку, снижают кислородную потребность миокарда, способствуют качественному расслаблению сердечной мышцы,
- нефропротективный – устраняют сужение почечных артерий, улучшают кровоснабжение органа,
- антиаритмический (недигидропиридиновые) – нормализуют сердечный ритм,
- антиагрегантный – предупреждают слипание тромбоцитов.
Список препаратов
Наиболее распространенные представители группы представлены в таблице ниже.
| Первое поколение | |
|---|---|
| Представители | Торговое название |
| Верапамил |
|
| Нифедипин |
|
| Дилтиазем |
|
| Второе поколение | |
| Галлопамил |
|
| Фелодипин |
|
| Нимодипин |
|
| Третье поколение | |
| Амлодипин |
|
| Лацидипин |
|
| Лерканидипин |
|
Антагонисты кальция представляют собой группу препаратов, которые широко используются в кардиологии и терапии гипертонии. Их механизм действия основан на блокировке кальциевых каналов, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и снижению сердечного выброса. Это, в свою очередь, способствует снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на сердце.
Многие пациенты отмечают положительный эффект от применения таких препаратов, как амлодипин, нифедипин и верапамил. Они помогают не только в контроле давления, но и в облегчении симптомов стенокардии. Однако, как и любые лекарства, антагонисты кальция могут вызывать побочные эффекты, включая головную боль, отеки и покраснение кожи. Важно, чтобы назначение и корректировка дозы проводились врачом, учитывающим индивидуальные особенности пациента. В целом, антагонисты кальция остаются важным инструментом в арсенале лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
Показания к назначению
Чаще всего антагонисты кальция назначают для лечения артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца. Основные показания к назначению:
- изолированное повышение систолического давления у людей пожилого возраста,
- сочетание АГ/ИБС и сахарного диабета, бронхиальной астмы, патологий почек, подагры, нарушения обмена липидов,
- комбинация ИБС и артериальной гипертонии,
- ИБС с наджелудочковыми аритмиями/некоторыми видами стенокардии,
- микроинфаркт (дилтиазем),
- устранение приступов ускоренного сердечного ритма (тахикардии),
- уменьшение частоты сердечных сокращений при приступах фибрилляции, трепетания предсердий (верапамил, дилтиазем),
- альтернатива бета-блокаторам при их непереносимости/наличии противопоказаний.
Артериальная гипертония
Гипотензивное действие БКК усиливают другие препараты от давления, поэтому их часто назначают вместе. Оптимальной комбинацией считается сочетание антагонистов кальция и блокаторов рецепторов ангиотензина, ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков. Возможно совместное использование с бета-блокаторами, другими типами гипотензивных лекарств, но его эффект менее изучен.
Ишемическая болезнь сердца
Лучше всего с недостаточным кровоснабжением миокарда справляются недигидропиридиновые БКК (производные верапамила, дилтиазема) и дигидропиридины 3 поколения (амплодипин). Предпочтение отдают последнему варианту: действие препаратов последнего поколения более длительное, прогнозированное, специфичное.
Сердечная недостаточность
При сердечной недостаточности применяют только 3 вида блокаторов кальциевых каналов: амлодипин, лерканидипин, фелодипин. Остальные препараты негативно влияют на работу больного сердца, уменьшают силу мышечного сокращения, сердечный выброс, ударный объем.
Преимущества
Благодаря особому механизму действия, антагонисты кальциевых каналов сильно отличаются от других гипотензивных лекарств. Основные достоинства медикаментов группы БКК в том, что они:
- не влияют на обмен жиров, углеводов,
- не провоцируют спазм бронхов,
- не вызывают депрессии,
- не приводят к нарушению электролитного баланса,
- не снижают умственную, физическую активность,
- не способствуют развитию импотенции.
Возможные побочные эффекты
Большинство больных хорошо переносят препараты, особенно 2-3 поколений. Частота появления, тип нежелательных реакций очень различны, зависят от класса. Наиболее часто осложнения сопровождают прием нифедипина (20%), гораздо реже дилтиазема, верапамила (5-8%).
К самым распространенным/неприятным последствиям относятся:
- отеки лодыжек, нижней части голени – особенно подвержены пожилые люди, которые много ходят/стоят, имели травмы ног или заболевания вен,
- тахикардия, внезапно появляющееся чувство жара, которое сопровождается покраснением кожи лица, верхней части плеч. Характерно для дигидропиридинов,
- снижение сократительной функции миокарда, замедление сердечного ритма, нарушение сердечной проводимости – типичны для пульсозамедляющих БКК.
Побочные эффекты БКК различных групп
| Негативная реакция | Верапамил | Дилтиазем | Нифедипин |
|---|---|---|---|
| Головная боль | + | + | ++ |
| Головокружение | + | + | ++ |
| Сердцебиение | – | – | ++ |
| Покраснения кожи | – | – | ++ |
| Гипотензия | + | + | ++ |
| Отеки ног | – | – | ++ |
| Уменьшение частоты сердечных сокращений | + | + | – |
| Нарушение сердечной проводимости | + | + | – |
| Запор | ++ | -/+ | – |
Противопоказания
Препараты нельзя назначать при:
- артериальной гипотензии,
- систолической дисфункции левого желудочка,
- тяжелом аортальном стенозе,
- синдроме слабости синусового узла,
- блокаде атриовентрикулярного узла 2-3 степени,
- осложненной фибрилляции предсердий,
- геморрагическом инсульте,
- беременности (первый триместр),
- грудном вскармливании,
- первые 1-2 недели после перенесенного инфаркта миокарда.
Относительные противопоказания к назначению блокаторов кальциевых каналов
| Группа верапамила, дилтиазема | Группа нифедипина |
|---|---|
|
|
Не рекомендуется применять препараты вместе с празозином, магния сульфатом, терапию дигидропиридинами дополнять нитратами, а недигидропиридиновых лекарств – амиодароном, этацизином, дизопирамидом, хинидином, пропафеноном, β-адреноблокаторами (особенно при в/в введении).
Литература
- И.В. Давыдова, Н.А. Перепельченко, Л.В. Клименко. Блокаторы кальциевых каналов: механизмы действия, классификация, показания и противопоказания к применению, 2009
- Giuseppe Mancia, Robert Fagard et al. Рекомендации по лечению артериальной гипертонии ESH/ESC 2013, 2014
- Ю. Штрыголь. Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии, 2004
Вопрос-ответ
Каковы основные механизмы действия антагонистов кальция?
Антагонисты кальция действуют, блокируя кальциевые каналы в клетках сердечно-сосудистой системы. Это приводит к снижению поступления кальция в клетки, что, в свою очередь, уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, а также расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, способствуя их расширению и снижению артериального давления.
Какие препараты относятся к группе антагонистов кальция?
К основным препаратам-антигонисты кальция относятся амлодипин, нифедипин, верапамил и дилтиазем. Эти лекарства могут различаться по своему воздействию на сердечную мышцу и сосуды, что позволяет врачам подбирать наиболее подходящий препарат в зависимости от конкретного клинического случая.
Какие показания для применения антагонистов кальция?
Антагонисты кальция применяются для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гипертония, стенокардия, аритмии и некоторые формы сердечной недостаточности. Они также могут использоваться для профилактики мигрени и лечения синдрома Рейно.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема антагонистов кальция обязательно проконсультируйтесь с врачом. Эти препараты могут иметь противопоказания и взаимодействовать с другими лекарственными средствами, поэтому важно получить профессиональную рекомендацию.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Антагонисты кальция могут вызывать головные боли, отеки и покраснение кожи. Если вы заметили какие-либо нежелательные реакции, сообщите об этом своему врачу.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием во время лечения. Регулярно измеряйте артериальное давление и пульс, чтобы оценить эффективность терапии и при необходимости корректировать дозировку препарата.
СОВЕТ №4
Изучите список препаратов и их особенности. Разные антагонисты кальция могут иметь различные механизмы действия и показания к применению, поэтому важно знать, какой именно препарат подходит для вашего случая.
